ПРИГОТОВЛЕНИЕ ТВЕРДЫХ ДИСПЕРСИЙ НИФЕДИПИНА С ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЕМ 4000

Целью настоящего исследования явилось повышение растворимости и биодоступности нифедипина путём применения технологии твёрдых дисперсий (ТД) с использованием полиэтиленгликоля 4000 (ПЭГ 4000) в качестве носителя.

Материал и методы. В исследовании авторы использовали нифедипин, метанол, стандартные образцы нифедипина, дигидрофосфат калия, гептансульфонат натрия, ортофосфорную кислоту (85%), воду очищенную и полиэтиленгликоль 4000. Исследуемые ТД и физические смеси (ФС) нифедипина с ПЭГ 4000 были получены при массовых соотношениях 1:3, 1:4, 1:5, 1:6, 1:8. Для их исследования применяли ИК-спектроскопию с преобразованием Фурье (FT-IR), порошковую рентгенодифрактометрию (PXRD) и высокоэффективную жидкостную хроматографию (ВЭЖХ) для оценки растворимости.

Результаты. Максимальное повышение растворимости в ТД было достигнуто при соотношении 1:5 (2,66%) по сравнению с исходным веществом (0,24%) и ФС (0,55% при 1:7). FT-IR подтвердила отсутствие химических взаимодействий между нифедипином и полимером. PXRD показала снижение кристалличности, указывающее на аморфизацию.

Заключение. Применение ТД с ПЭГ 4000 значительно повышает растворимость нифедипина, что может улучшить его фармакокинетические характеристики и терапевтическую эффективность.

1. Particle Size Reduction Techniques of Pharmaceutical Compounds for the Enhancement of Their Dissolution Rate and Bioavailability / Kumar R., Thakur A.K., Chaudhari P. [et al.] // J. Pharm Innov. – 2022. – Vol. 17. – P. 333-352. – doi:10.1007/s12247-020-09530-5.

2. Pharmaceutical approaches for enhancing solubility and oral bioavailability of poorly soluble drugs / Nyamba I., Sombié C.B., Yabré M. [et al.] // Eur J. Pharm Biopharm. – 2024. – Vol. 204. – doi: 10.1016/j.ejpb.2024.114513.

3. Bioavailability Enhancement Techniques for Poorly Aqueous Soluble Drugs and Therapeutics / Bhalani D.V., Nutan B., Kumar A. [et al.] // Biomedicines. – 2022. – Vol. 10. – № 9. – doi: 10.3390/biomedicines10092055.

4. Formulation and Evaluation of Solid dispersion for Dissolution Enhancement of Nifedipine.World Journal of Pharmaceutical Sciences / Kataria MK., Bhandari A // World Journal of Pharmaceutical Sciences. – 2014. – Vol. 2. – № 3 – Р. 224–236.

5. Exploration of Solubilization Strategies: Enhancing Bioavailability for Low Solubility Drugs / Sahu G.K., Gupta C. // International Journal of Newgen Research in Pharmacy & Healthcare. – 2023. – Vol. 1. – № 2 – Р. 96–115. –doi: https://doi.org/10.61554/ijnrph.v1i2.2023.50.

6. Advancement in Solubilization Approaches: A Step towards Bioavailability Enhancement of Poorly Soluble Drugs / Kumari L., Choudhari Y., Patel P. [et al.] // Life. – 2023. – Vol. 13. – № 5. – doi: 10.3390/life13051099.

7. Enhancement of dissolution of Prosopis africana stem bark extract bysolid dispersion technique / Olayemi O., Abdullahi R // Istanbul Journal of Pharmacy. – 2023. – Vol. 53. – № 2. – Р. 229–238. – doi: https://doi.org/10.26650/IstanbulJPharm.2023.1166404.

8. Amorphous solid dispersions: An update for preparation, characterization, mechanism on bioavailability, stability, regulatory considerations and marketed products / Pandi P., Bulusu R., Kommineni N. [et al.] // Int J. Pharm. – 2020. – Vol. 586. – doi: 10.1016/j.ijpharm.2020.119560.

9. Enhancement Of Solubility Dissolution Rate Of Atovaquone By Solid Dispersion Technique / Ananya B., Sudharani Ch., Sravani N. [et al.] // International Journal of Pharmaceuticals and Health care Research (IJPHR). – 2024. – Vol. 12. – № 2. – Р. 96–106. – doi:10.61096/ijphr.v12.iss2.2024.96-106.

10. Overview of Extensively Employed Polymeric Carriers in Solid Dispersion Technology / Nair A.R., Lakshman Y.D., Anand V.SK. [et al.] // AAPS PharmSciTech. – 2020. – Vol. 21. – № (8):309. – doi: 10.1208/s12249-020-01849-z.

11. Solid dispersions of quercetin-PEG matrices: Miscibility prediction, preparation and characterization / Van Hecke E., Benali M. // Food Bioscience.– 2022. – Vol. 49. – doi: 10.1016/j.fbio.2022.101868.