ВЛИЯНИЕ СРЕДЫ РАСТВОРЕНИЯ НА ВЫСВОБОЖДЕНИЕ ДЕЙСТВУЮЩИХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ, ДЕЗИНТЕГРИРУЕМЫХ В РОТОВОЙ ПОЛОСТИ

В настоящий момент условия проведения теста «Растворение» для лекарственных форм, дезинтегрируемых в ротовой полости, не регламентированы.

Целью исследования является изучение параметров среды растворения, влияющих на высвобождение действующих веществ из оромукозных лекарственных форм на примере жевательных резинок лекарственных.

Материал и методы. Объектом исследования служили резинки жевательные лекарственные Свежая мята «Никоретте» 4 мг. Воспроизведение теста «Растворение» проводили на опытной модели аппарата, имитирующей процесс жевания. Содержание действующего вещества определяли спектрофотометрическим методом с использованием спектрофотометра «СФ-56».

Результаты. При оценке высвобождения никотина из жевательных резинок сравнивали влияние состава среды и ее рН, а также поверхностного натяжения и вязкости. При использовании буферного раствора с рН=6.0 наблюдается высвобождение 74,30% никотина. При применении воды очищенной, 0,9% раствора натрия хлорида, фосфатного буферного раствора с рН=7.4, раствора неорганических солей высвобождение никотина из жевательных резинок составляло от 45,30 до 55,90%. Уменьшение поверхностного натяжения среды растворения путем добавления поверхностно-активного вещества (твин-80) приводит к увеличению высвобождения никотина. Увеличение вязкости среды растворения с использованием гуаровой камеди, обладающей поверхностно-активными свойствами, не позволяет достоверно оценить влияние данного фактора на высвобождение действующего вещества.

Заключение. В ходе исследования высвобождения никотина из резинок жевательных лекарственных было оценено влияние компонентного состава среды растворения, имитирующей человеческую слюнную жидкость по значениям рН, поверхностного натяжения и вязкости. Нами показано изменение высвобождения никотина из жевательных резинок при использовании сред растворения с разными значениями рН. Подтверждено, что добавление поверхностно-активных веществ (ПАВ) приводит к увеличению высвобождения никотина за счет уменьшения поверхностного натяжения среды растворения. Полученные результаты могут быть использованы в качестве основы для разработки условий растворения, в полной мере воспроизводящей физиологические условия ротовой полости.

1. ОФС.1.4.2.0018 «Растворение для резинок жевательных лекарственных»// Государственная фармакопея РФ. XV изд. ‒ 2023. [Электронный ресурс] URL: https://pharmacopoeia.regmed.ru/pharmacopoeia/izdanie-15/1/1-4/1-4-2/rastvorenie-dlya-rezinokzhevatelnykh-lekarstvennykh/(Ac-cessed: / (Дата обращения: 21.12.2023).

2. Role of topical drugs in treatment of oral mucosal diseases. A literature review / S. Sheikh [et al.] //N Y State Dent J. – 2013. - Vol 6, № 79. – Р.e 58-64.

3. Dissolution methodology for taste masked oral dosage forms/ S. Gittings [et al.] // Journal of Controlled Release. ‒ 2014. ‒ №173. ‒ P.e 32-42.

4. Schipper, R.G. Saliva as research material: biochemical, physicochemical and practical aspects / R.G. Schipper, E. Silletti, M.H. Vingerhoeds // Arch. Oral Biol. – 2007. ‒ № 52. ‒ Р.e 1114–1135.

5. Katayama T. In Vivo Drug Dissolution in Human Oral Cavity from Orally Disintegrating Tablet and Comparability with in Vitro Testing/ Chem Pharm Bull. – 2018. ‒ Vol 10, №66. – P.e 999-1005.