Разработка технологии получения ангиопротектора диосмина

   Цель. Разработка технологии селективного извлечения гесперидина из растительного сырья с высокой чистотой и выходом с дальнейшим его превращением в диосмин.

   Материал и методы. Образцы сырья (высушенной кожуры плодов Citrus sinensis) экстрагировали с предварительной обработкой раствором хлорида кальция и без него. Очистку проводили методом перекристаллизации из диметилсульфоксида (ДМСО). Превращение гесперидина в диосмин осуществляли его дегидрированием в основной среде с использованием кристаллического йода.

   Результаты исследования. Использование солей кальция позволяет сократить время, необходимое для экстракции, и получить более чистый гесперидин-сырец на данной стадии по сравнению с экстракцией сырья без обработки. Содержание примесей при этом в таком продукте может быть уменьшено в 2 раза. Процесс выделения неочищенного гесперидина из маточного раствора может быть ускорен при его нагревании до 60 °С. Осаждение гесперидина при его очистке рационально проводить в среде ДМСО : вода с объёмным соотношением компонентов 1:1. Определены условия проведения реакции превращения гесперидина в диосмин.

   Заключение. Предложенная технология получения диосмина отличается от ранее предложенных вариантов простотой процесса, высокой чистотой получаемого извлечения и эффективностью. Она может быть использована для промышленного производства субстанции.

1. Rahmani, A.H. Hesperidin, a Bioflavonoid in Cancer Therapy : A Review for a Mechanism of Action through the Modulation of Cell Signaling Pathways / A.H. Rahmani, A.Y. Babiker, S. Anwar // Molecules. – 2023. – 28(13). – P. 5152.

2. Hesperidin: A Potential Therapeutic Agent against COVID-19 / A.K. Dhingra [et al.] // Current drug discovery technologies. – 2023. – 20(2). – e171022210062.

3. New Sustainable Process for Hesperidin Isolation and Anti-Ageing Effects of Hesperidin Nanocrystals / D. Stanisic [et al.] // Molecules. – 2020. – 25(19). – P. 4534.

4. Степанов, К.С. Применение термодинамических моделей для прогнозирования растворимости биологически активных веществ / К.С. Степанов, Г.Н. Турманидзе, В.В. Сорокин, А.Д. Сахаров // Разработка и регистрация лекарственных средств. – 2023. – № 12(4). – С. 46-53.

5. Ben-Shalom, N. Natural colloidal particles: the mechanism of the specific interaction between hesperidin and pectin / N. Ben-Shalom, R. Pinto // Carbohydrate Polymers. – 1999. – 38(2). – P. 179-182.