ВЫБОР И БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ КОМПОЗИЦИЙ ДЛЯ НЕКОТОРЫХ ИНТРАНАЗАЛЬНЫХ И ТРАНСДЕРМАЛЬНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ

Важной задачей при конструировании препаратов для интраназального применения является выбор вида лекарственной формы и вспомогательных веществ.Цель исследования - подбор веществ из всех возможных компонентов гелей для создания лекарственной формы с фитокомплексом гинкго билоба и изучение возможности создания гелевых структур, включающих синтетический объект нифедипин.Материал и методы. Использованы методы молекулярного моделирования и квантовой химии с привлечением элементов кластерного анализа. Для подтверждающего эксперимента использованы метод диффузии и метод равновесного диализа сквозь полупроницаемую мембрану. Выбранная активная модель - это фитопрепарат и полученный экстракт гинкго билоба, в качестве лекарственной формы - гель в который включен синтетический объект нифедипин.Результаты и обсуждение. Охарактеризовано геометрическое и электронное строение 12 объектов. Рассчитаны прецизионные физико-химические дескрипторы, характеризующие сродство всех компонентов гелей друг к другу: теплота гидратации, потенциал ионизации, удельная гидратируемость, теплота образования, дипольный момент, энергия высшей занятой молекулярной орбитали, энергия нижней вакантной молекулярной орбитали, индексы реакционной способности и стабильности.Заключение. Проведенный теоретический поиск позволил доработать модель подтверждающего эксперимента, который был выполнен традиционно с помощью биофармацевтических методик in vitro.

молекулярное моделирование, диализ, диффузия, гинкго билоба, интраназальный гель, нифедипин

1. Allaert, F.A. Effect of NaCl + Chitosan 3% vs. NaCl on high blood pressure parameters of healthy volunteers with prehypertension / F.A. Allaert // Minerva Cardioangiol. - 2017. - Vol. 65, № 6. - P. 563-576.

2. Chitin and chitosan as tools to combat COVID-19: a triple approach / M. Safarzadeh [et al.] // Int. J. Biol. Macromol. - 2021. - Vol. 183. - P. 235-244.

3. Stewart, J.J.P. Optimization of parameters for semiempirical methods VI: more modifications to the NDDO approximations and reoptimization of parameters /j.J.P. Stewart //j. Mol. Model. - 2013. - Vol. 19, № 1. - P. 1-32.

4. Klamt, А. COSMO: a new approach to dielectric screening in solvents with explicit expressions for the screening energy and its gradient / А. Klamt, G. Schüürmann //j. Chem. Soc., Perkin Trans. 2. - 1993. - P. 799-805.

5. Parr, R.G. Electrophilicity index / R.G. Parr, L.V. Szentpaly, S. Liu //j. Am. Chem. Soc. - 1999. - Vol. 121, № 9. - P. 1922-1924.

6. Анурова, М.Н. Мягкие лекарственные формы: типы, характеристики, регламентация / М.Н. Анурова, Н.Б. Демина // Фармация. - 2014. - № 8. - С. 44-48.

7. Изучение интенсивности высвобождения миноксидила из мазевых основ / В.В. Гладышев [и др.] // Научные ведомости Белгородского государственного университета. Серия: Медицина. Фармация. - 2014. - № 24. - С. 242-245.

8. Камаева, С.С. Влияние основы на высвобождение резорцина из мазей / С.С. Камаева, Г.Ю. Меркурьева, Н.В. Тарасова // Здоровье - основа человеческого потенциала: проблемы и пути решения. - 2012. - Т. 7, № 2. - С. 844-845.

9. Ляпунов, А.Н. Исследование высвобождения мелоксикама из мягких лекарственных средств в опытах in vitro методом диализа через полупроницаемую мембрану / А.Н. Ляпунов, Е.П. Безуглая, Н.А. Ляпунов // Фармаком. - 2016. - № 2. - С. 33-42.

10. Илиев, К.И. Биофармацевтические и фармакологические исследования мази «Лидодиклозоль» / К.И. Илиев, Н.Н. Бачева, Л.П. Ларионов // Медицинская наука и образование Урала. - 2016. - Т. 17, № 2. - С. 127-131.

11. Bartosova, L. Transdermal drug delivery in vitro using diffusion cells / L. Bartosova, J. Bajgar // Curr. Med. Chem. - 2012. - Vol. 19, № 27. - P. 4671-4677.

12. Olejnik, A. Active compounds release from semisolid dosage forms / A. Olejnik, J. Goscianska, I. Nowak //j. Pharm. Sci. - 2012. - Vol. 101, № 11. - P. 4032-4045.

13. The relevance of polymeric synthetic membranes in topical formulation assessment and drug diffusion study / S.F. Ng [et al.] // Arch. Pharm. Res. - 2012. - Vol. 35, № 4. - P. 579-593.

14. A comparative study of transmembrane diffusion and permeation of ibuprofen across synthetic membranes using Franz diffusion cells / S.F. Ng [et al.] // Pharmaceutics. - 2010. - Vol. 2, № 2. - P. 209-223.

15. Franz diffusion cell approach for preformulation characterisation of ketoprofen semisolid dosage forms / C.H. Salamanca [et al.] // Pharmaceutics. - 2018. - Vol. 10, № 3. - P. 148.